GPCR – огромное суперсемейство однотипных (семиспиральных) трансмембранных рецепторов, активирующих через G-белки (то есть обладающие ГТФазной активностью) самые разнообразные сигнальные внутриклеточные пути у большинства эукариот, ведущие к значительным перестройкам метаболизма и архитектуры эукариотических клеток. Вообще, система G-белков и ассоциированных с ними рецепторов выглядит как древнейшая «протоиммунная» система еще одноклеточных (колониальных) эукариот – система быстрой рецепции внешнего сигнала и быстрого ответа на него, включая дирижирование изменениями клеточной структуры и клеточным размножением (пролиферации). Нарушения регуляции некоторых G-белков и их генов в многоклеточных организмах ведет к началу неконтролируемой пролиферации клеток, то есть их опухолевому перерождению. Наиболее важными из этих белков являются малые G-белки – Ras-белки (от RAtSarcoma), в силу наибольшей зависимости от них опухолевых процессов ras-гены относят к онкогенам.
В целом именно GPCR отвечают за значительную долю сигнальных рецепторных систем в организме животных, помимо большинства вкусовых рецепторов (за исключением соленого, кислого и недавно открытого «вкуса жира» – олеогустуса) это и опсины, включая родопсин, обеспечивающие различные виды восприятия электромагнитных сигналов, в том числе оптических (зрение), это и обонятельные рецепторы, воспринимающие запахи, и близкие им вомероназальные рецепторы, воспринимающие феромоны, это и рецепторы ключевых нейромедиаторов в головном мозге, обеспечивающих сигнальную деятельность в ЦНС (серотонин, дофамин, гамма-аминомасляная и глутаминовая кислоты), и сигнализация в вегетативной нервной системе, и рецепторы иммунных клеток к хемокинам – цитокинам-стимуляторам движения лейкоцитов, и рецепторы к гистамину – медиатору воспалительной реакции.