Правда о лекарствах. Когда они помогают, когда вредят и когда опутошают кошелек, не принося пользы

– Секунду, – она достает из сумочки розовый кассовый рецепт. – Врач назначил мне симва-чего-то-там. Я уже много лет принимаю это лекарство, но никак не могу запомнить название. – Женщина и сама смеется над своим вариантом названия, а некоторые действительно сложно запомнить, поэтому я тоже улыбаюсь.

– Действующее вещество называется «симвастатин». Оно снижает уровень холестерина, – объясняю я.

Как и все статины, симвастатин относится к группе ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. ГМГ-КоА-редуктаза – это фермент, который превращает ГМГ-КоА в мевалонат, что следует из названия.

Если фермент ингибируется статином, например симвастатином, то образуется меньше мевалоната, что ограничивает и следующие стадии. В конечном итоге образуется меньше холестерина, что постепенно снижает содержание этого соединения в клетках. Чтобы компенсировать более низкий уровень синтеза холестерина, на поверхности клеток печени увеличивается число ЛПНП-рецепторов. Это означает, что из крови удается «выловить» больше холестерина-ЛПНП.

Холестерин-ЛПНП считается «плохим» холестерином. ЛПНП расшифровывается как «липопротеин низкой плотности». Это соединение жира с белком, имеющим низкую плотность (низкую массу на объем). Одна из задач ЛПНП – транспортировка холестерина.

ЛПНП переносит холестерин из печени в клетки. ЛПВП (липопротеин высокой плотности) транспортирует его обратно в печень. Он считается «хорошим» холестерином, поскольку повышенная концентрация холестерина в крови увеличивает риск сосудистых, а в особенности сердечно-сосудистых заболеваний.

Женщина слышит правильное название действующего вещества, смеется и протягивает мне рецепт.

– Да, именно то, что вы сказали! – Я аккуратно забираю рецепт. Урсула Гримм, 72 года, симвастатин 20 миллиграммов, 100 таблеток. Рецепт действителен, ошибок нет. Я сканирую бланк, и компьютер ищет подходящие варианты со скидкой. Я выбираю один из них, и с характерным звуком препарат появляется в выходном лотке. Я достаю его, сканирую и показываю покупательнице.

– Ой, снова другая упаковка. Моя выглядела иначе.

Я жду продолжения.

– А как выглядели ваши таблетки?

Она задумывается перед ответом.

– Всегда была синяя коробка.

Я еще раз смотрю лекарства, которые страховая предлагает со скидкой, и ищу среди них симвастатин той фирмы, что должна выпускать его в синей упаковке. Через мгновение я достаю новое лекарство из выходного лотка, и женщина расцветает.

– Да, вот эта упаковка! Я всегда пила такие таблетки, – ее губы растягиваются в широкой улыбке. К счастью, рецепт я еще не печатал, поэтому мне не придется вносить в него правки. Я сканирую упаковку и кладу ее на прилавок.

– Знаете, как принимать таблетки? – спрашиваю я.

– Да, конечно. Я их пью уже 20 лет, – с улыбкой отвечает женщина.

– Отлично. Тогда вам известно, что нельзя есть грейпфрут и все продукты, в которых он содержится, верно?

Она с удивлением смотрит на меня и качает головой.

Грейпфрут и грейпфрутовый сок содержат различные соединения. Одно из них – нарингин. Он, помимо прочего, ингибирует ферменты CYP3A4 в слизистой оболочке кишечника. Для восстановления прежней активности ферментов должны появиться новые, а это может занять несколько дней.

Задача цитохрома (CYP) – преобразовывать вещества, чужеродные для организма (например, лекарства), чтобы их было легче вывести. Разные ферменты CYP расщепляют разные действующие вещества.

Если лекарство принимают перорально, не все активное вещество попадает в кровь. Скажем, если из 100 миллиграммов в крови оказывается 80 миллиграммов, то биодоступность препарата составляет 80 %.

Если стимулировать образование таких расщепляющих ферментов, то в кровь будет попадать меньше действующего вещества, что снизит эффективность препарата.

Верно и обратное: если ингибировать эти ферменты, будет расщепляться меньше активного вещества. Таким образом увеличится биодоступность препарата и его действие, но вместе с тем и риск возникновения побочных эффектов.

В зависимости от количества нарингина будет расщепляться меньше симвастатина, что усиливает его действие в два-семь раз. Если перед сном человек выпьет 40 миллиграммов симвастатина и стакан грейпфрутового сока, то в худшем случае он почувствует такой же эффект, как от семи таблеток симвастатина по 40 миллиграммов. А это нехорошо.

Поскольку для повторного синтеза ферментов CYP3A и восстановления исходной активности может потребоваться несколько дней, стакан грейпфрутового сока, выпитый за два-три дня до приема таблеток, также может усилить действие симвастатина или других активных веществ, чей эффект обычно снижается при помощи этого фермента.

Вот несколько лекарств, на которые распространяются те же правила: амиодарон, амлодипин, карбамазепин, фентанил, лерканидипин, нифедипин, кветиапин, силденафил, верапамил, золпидем.

Кажется, для моей собеседницы это новая информация.

– Нельзя есть грейпфрут и все продукты, в которых он содержится? Нет, об этом я не знала. Мне этого никто не говорил. Значит, ничего грейпфрутового по вечерам, когда я выпиваю таблетку, да?