Золедроновая кислота (золедронат)
– бисфосфонат третьего поколения. Избирательно влияет на ткани костей, подавляя активность остеокластов, поэтому широко используется для лечения остеопороза. При этом не выявлено нежелательного воздействия препарата на формирование молекулярной решетки костных структур, а также на их минерализацию или нагрузочно-механические свойства костей. Имеет уникальные противоопухолевые свойства, препятствует образованию костных метастазов.Ибандроновая кислота
– бисфосфонат третьего поколения. Успешно применяется для терапевтического лечения и профилактических мер у женщин с остеопорозом в период постменопаузы. Также препарат утвержден для ежедневного применения женщинами в постклимактерический период в качестве заместительной гормональной терапии половыми гормонами. Мужчинам принимать препарат не рекомендуется, если только не проводятся клинические исследования. Ибандронат может использоваться при лечении гиперкальциемии (повышенного уровня кальция в крови).Алендронат натрия
– препарат второго поколения. Негормональный специфический корректор метаболизма костной ткани. Разрушая остеокласты, ингибирует остеокластическую костную резорбцию, эффективно восстанавливает структуру и свойства костных тканей. Положительно влияет на природный баланс разрушения и восстановления, регулирует процесс восстановления минеральной плотности кости, стимулирует формирование правильной костной гистологии. Рекомендуется при остеопорозе у женщин и мужчин и при болезни Педжета.Ибандронат натрия
(бонива, бонвива, бондронат) – азотсодержащий препарат третьего поколения, подавляющий активность остеокластов, при этом он не влияет на их количество. Снижая разрушение костных тканей, не оказывает прямого воздействия на формирование клеток кости. Назначается женщинам в период постменопаузы, что позволяет быстро поднять уровень костной массы до уровня, характерного для репродуктивного возраста. Вместе с тем наблюдается и нормализация минеральной плотности костей скелета. Назначается при постменопаузальном остеопорозе для профилактики костных переломов.Бисфосфонаты, не содержащие азота,
перечислены ниже.Этидронат натрия (дидронел)
– бисфосфонат первого поколения. Активизирует восстановление костных тканей. Оказывает благотворное влияние на минерализацию костных тканей у женщин в период постменопаузы с диагнозом «остеопороз». Также назначается для лечения болезни Педжета, патологической оссификации позвоночного столба с деформацией спинного мозга, гиперкальциемии.Клодронат (бонефос, лорон)
– препарат первого поколения. Препятствует остеолизу и развитию гиперкальциемии. Образуя сложные соединения с гидроксиапатитом костей, изменяет кристаллическую решетку и препятствует разрыву молекул фосфатов и кальция. Эффективно снимает болевой синдром при метастазах костной ткани, замедляет их прогрессирование, предупреждает развитие новых образований.
Таблица 2
Сравнительная таблица антирезорбтивной активности бисфосфонатов
Тилудронат натрия (скелид)
– первое поколение препаратов. Уменьшает процесс разрушения костной ткани, способствует накоплению в костях соединений молекул кальция и фосфатов, тем самым повышая прочность костей. Подавляет активную работу остеокластов и стимулирует выработку и выполнение функций остеобластов. Назначается при болезни Педжета, деформирующей остеодистрофии.
Препараты стронция
(бивалос, стронция ранелат). Поскольку стронций является природным микроэлементом, имеющим отношение к костной ткани, препарат обладает хорошей биодоступностью. Обладает двойным действием: во-первых, в физиологически допустимых пределах стимулирует процесс образования костной ткани благодаря стимуляции активности преостеобластов и остеобластов; во-вторых, угнетает процесс костной резорбции в результате торможения дифференцировки преостеокластов в остеокласты.В настоящее время препарат лицензирован для лечения постменапаузального остеопороза во многих странах, в том числе и в ЕС.
Группа фторидов.
Эти препараты эффективно стимулируют образование костной ткани и могут использоваться при лечении стероидного остеопороза. Фториды оказывают влияние на минералы кости, изменяя кристаллическую структуру с образованием фтористого апатита. Соли фтора увеличивают популяцию остеобластических клеток, воздействуя на клетки-предшественники остеобластов. Однако исследования показали, что использование больших доз препарата (30–80 мг в день) хоть и дает определенный прирост костной массы в позвоночнике, но качество ее недостаточно для предотвращения переломов. Поэтому использование этих препаратов в лечении остеопороза в последнее время несколько снизилось.