Нейрофармакология для психологов

Необычный спектр активностей пирацетама привлёк внимание многих психофармакологов. Эффекты были необычны, но «мягки», проявлялись не у всех и требовали больших доз препарата (сотни миллиграмм). Прежде всего, более активные ноотропы стали искать среди производных пирролидона. Было создано несколько «ацета-мов», например анирацетам и этирацетам, более активных, чем эталонный пирацетам: они действовали в меньших дозах и в тестах, где пирацетам был неэффективен. Некоторые из этих новых производных, например прамирацетам, нашли применение в клинике.

Поскольку основным эффектом «умных лекарств» наряду с ан-тиамнестическим является противогипоксический, ноотропную активность стали искать и у известных антигипоксантов, и среди новых соединений, способных к такому действию. Результат поисков не заставил себя ждать — антиамнестический эффект был обнаружен у натрия оксибутирата, формально относившегося к общим анестетикам. Это средство в отличие от пирацетама не только не вызывает слабой активации, но проявляет седативное действие и обладает более выраженным антигипоксическим эффектом. Его и применяли, прежде всего, из-за антигипоксических свойств, препятствующих развитию нарушений функций нервной системы (в том числе и когнитивных), обусловленных кислородной недостаточностью. Оксибутират (как и транквилизаторы) может использоваться токсикоманами для получения ощущения опьянения или небольшой эйфории. После отмены развивается слабая абстиненция в виде общей слабости, бессонницы, разбитости, тревоги и раздражительности, иногда могут быть расстройства сознания.

К ноотропам относится и сама ГАМК (см. 1.З.6.), которую в этом случае всё-таки используют как лекарство в виде аминалона (гамма-аминомасляной кислоты, гаммалона). Препарат плохо проходит через ГЭБ, поэтому его применяют в больших дозах (1,5—3,75 г/сут-ки для взрослых). При этом ноотропная активность выражена всё же относительно слабо. Данное лекарственное средство обладает также противосудорожными свойствами и, несмотря на то, что это тормозный медиатор, оказывает умеренное психостимулирующее действие.

Другие производные ГАМК более активны как ноотропы. У пан-тогама эффекты довольно выражены, помимо ноотропной активн-сти есть противосудорожные, транквилизирующие и противопар-кинсонические свойства. Фенильное производное ГАМК фенибут и химически близкий ему баклофен (лоресаль) используются как транквилизаторы с ноотропными свойствами или как ноотропы с транквилизирующим эффектом.

Пиритинол (пиридитол, энцефабол) также обладает противопар-кинсоническим действием. У этого препарата есть слабая психостимулирующая активность и, кроме того, антидепрессивные свойства.

Глиатилин (холина альфосцерат) — один из новых ноотропов. Он относится к центральным холиномиметикам, действующим преимущественно на ЦНС. Эффективен при острых травматических поражениях мозга, старческих нарушениях психики и эмоциональных изменениях.

Один из новых отечественных ноотропов семакс представляет собой пептид из 7 аминокислот, что отразилось в названии препарата (семь аминокислот). Для преодоления ГЭБ его вводят интра-назально. Помимо ноотропного действия он может вызывать слабое возбуждение.

К ноотропам, в принципе, можно отнести некоторые препараты растительного происхождения, тонизирующие ЦНС, такие как женьшень. Формально они относятся к лекарственным средствам, возбуждающим мозг, и чаще рассматриваются вместе с психостимуляторами (см. 3.3.11.), а не с ноотропами, или параллельно с этими классами как самостоятельную группу препаратов, активирующих нервную систему.

Несмотря на низкую токсичность и практическое отсутствие у многих ноотропов побочных эффектов, использование большинства препаратов этой группы нежелательно при заболеваниях печени и почек. В здоровом состоянии применение ноотропов для «увеличения ума» бесполезно и, судя по экспериментальным данным, может дать обратный эффект. Поскольку большинство ноотропных препаратов почти не влияют на функциональное состояние мозга, их применение не ведёт к привыканию и зависимости.

РАЗДЕЛ 4. НАРКОЛОГИЯ