Нейрофармакология для психологов

М-холиномиметики (или мускариномиметические средства) стимулируют м-холинергические рецепторы. Эффекты этих препаратов в основном аналогичны возбуждению парасимпатической нервной системы, в которой второй нейрон заканчивается на м-хо-линорецепторе (см. рис. З.1.): брадикардия (урежение ЧСС), расширение сосудов, что ведёт к снижению артериального давления, повышение активности мышц бронхов и желудочно-кишечного тракта, увеличение секреции желёз бронхов и желудочно-кишечного тракта и т. д.

Пилокарпин (Pilocar и др.) содержится в бразильском растении Pilicarpuspinnatifolius Jaborandi, имеется и синтетический вариант. Препарат усиливает секрецию пищеварительных, бронхиальных, потовых желёз, сужает зрачок, снижая внутриглазное давление, повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Он применяется для снижения внутриглазного давления при глаукоме, для улучшения трофики глаза при сосудистых нарушениях в глазу, при атрофии зрительного нерва. Используется локально в виде глазных капель.

Н-холиномиметики

Препараты этой группы могут взаимодействовать только с н-хо-линорецепторами (см. 1.З.1.), стимулируя их. Про н-холинорецепто-ры и опосредуемые ими эффекты говорилось в разделе 1 (см. 1.3.1.). «Эталонный» миметик этого подтипа холинорецепторов никотин в медицине не используется, но сотни, а, возможно, и тысячи лет это вещество используется в табаке из-за наркотических свойств (см. 1.3.1. и 4.). В качестве н-холиномиметиков для первоначального активирующего действия иногда в качестве стимуляторов дыхания применяют цититон и лобелии.

Цититон — 0,15% раствор алкалоида цитизина, содержащегося в семенах ракитника (Cytisus Laburnum L.) и термопсиса (Thermopsis lanceolata R.Br.), сем. бобовых.

Оказывает стимулирующее действие на дыхательный и другие центры продолговатого мозга и на ганглии вегетативной нервной системы — каротидные клубочки сосудов и хромаффинную ткань надпочечников. Дыхательный центр стимулируется рефлекторно импульсацией от каротидных клубочков. Одновременно повышается артериальное давление. Возбуждение дыхания кратковременно («толчком»), но может устойчиво восстановить дыхание и кровообращение при рефлекторных нарушениях.

Применяется как аналептик («оживитель», см. 3.3.4.) при операциях, травмах, шоковых состояниях, коллапсах, инфекционных заболеваниях. Ранее цититон использовался для определения скорости кровотока: оценивали время от момента введения лекарства в локтевую вену до первого глубокого вздоха.

Из-за способности повышать давление цититон противопоказан при гипертонии, атеросклерозе, кровотечении из крупных сосудов, отёке дёгких.

Цитизин входит в состав таблеток «Табекс», используемых для отвыкания от курения: при курении у принимающих этот препарат возникают неприятные ощущения. При передозировке «Табекса» возникает тошнота, рвота, развивается тахикардия, зрачки расширяются. «Табекс» противопоказан при тех же заболеваниях, что и цититон, а также при обострении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Лобелии (Antisol, Atmulatin, Bantron, Lobatox и др) содержится в растениях Lobelia inflata, сем. колокольчиковых; получают синтетически.

Оказывает активирующее действие на каротидные клубочки сосудов и рефлекторно возбуждает центр дыхания и другие центры продолговатого мозга, что ведёт к кратковерменному снижению, а затем к повышению артериального давления, к замедлению ЧСС. Применяют для стимуляции дыхания при его рефлекторных остановках.

В больших дозах препарат возбуждает рвотный центр, может вызвать остановку (паралич) сердца, угнетает дыхание и вызывает судороги.

Лобелии содержится в таблетках «Лобесил», используемых как средство для отвыкания от курения. Считается, что этот препарат уменьшает стремление к курению и облегчает отмену, переживаемую курильщиками. По-видимому, лобелии, действуя на те же рецепторы, что и никотин, ведёт к сходным биохимическим процессам, но сам зависимости не вызывает.

Применение лобелина и «Лобесила» противопоказано при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, при резких органических изменениях сердечно-сосудистой деятельности. При передозировке возможны слабость раздражительность, головокружение, тошнота и рвота.

М-холинолитики

Эффекты м-холиноблокаторов аналогичны торможению парасимпатической системы и устранению действия м-холиномимети-ков: исчезновение брадикардии (урежения ЧСС) и возникновение тахикардии (учащения ЧСС), повышение артериального давления, снижение тонуса гладких мышц желчного и мочевого пузыря, бронхов, желудочно-кишечного тракта, снижение секреции желёз этих органов, т. е. преобладает активность н-холинорецепторов (см. рис. З.1.), адренергической иннервации, воздействия симпатической нервной системы.