Нейрофармакология для психологов

Помимо транквилизирующего действия, проявляет много других эффектов, — спазмолитический, противопаркинсонический, местноанестезирующий, противосудорожный и др. На фоне его действия на ЭЭГ регистрируется синхронизация активности (высокоамплитудные медленные колебания). Согласно одной из гипотез, механизм его действия объясняется обратимой блокадой м-холи-норецепторов ретикулярной формации, т.е. амизил — центральный холинолитик.

В связи с центральным холинолитическим действием препарат обладает множеством побочных эффектов (седативное и гипноген-ное действие, атропиноподобный эффект в виде сухости во рту, тахикардии и др.), поэтому амизил как транквилизатор сейчас почти не используется.

Антагонистом центральных м-холинорецепторов является и ги-дроксизин, также транквилизатор первого поколения.

Достоинством препарата является отсутствие привыкания и зависимости при его длительном использовании.

Он антагонист также Н^гистаминовых рецепторов. Помимо анксиолитического действия, менее выраженного, чем у бензодиазепинов, это средство проявляет общий седативный эффект. Предполагают, что эти свойства объясняются угнетением различных подкорковых структур мозга. Анксиолитическое действие начинает проявляться в течение первой недели лечения.

По-видимому, путём угнетения различных отделов мозга проти-вотревожный эффект, помимо амизила и гидроксизина, оказывает мепротан (мепробамат, пропандиол, Andaxin, Harmonin и др.). Этот препарат, который считается первым транквилизатором, слабее бензодиазепинов и сейчас применяется мало.

Полагают, что эффект этого средства связан с торможением активности таламуса, гипоталамуса, лимбической системы, межнейронных связей в боковых рогах спинного мозга (миорелаксирующее действие). Длительное применение ведёт к развитию привыкания, психической и физической зависимости.

С успокаивающими целями применяют не только специальные анксиолитические препараты, но и общеуспокаивающие вещества, относящиеся к группе седативных средств. Эти препараты — первые лекарства, которые стали использоваться с психотропными целями. Они оказывают небольшое противоневротическое действие и усиливают действие других лекарств седативного характера, — анестетиков, анальгетиков, снотворных. Эти препараты лучше переносятся, у них меньше побочных эффектов, поэтому их применяют до «серьёзных» лекарств, т.е. в начале лечения, и назначают транквилизаторы, противосудорожные, снотворные и т. п. только если седативные средства не помогают, — не снижают повышенную нервную возбудимость, раздражительность, нарушения сна, неврозоподобные состояния.

Например, препараты брома, такие как натрия бромид, калия бромид, камфора бромистая. Их применяли ещё в XIX в. с про-тивоневротическими целями. И.П. Павлов вводил соли брома в качестве агента, вызывающего торможение активности ЦНС, для изучения механизмов ВИД, типов и функционального состояния нервной системы. Его школой было показано, что для седативного эффекта при слабом типе нервной системе требуется меньшая доза бромида. Бромиды усиливают и концентрируют процессы торможения в мозге, восстанавливают равновесие между возбуждением и торможением. Поскольку бром выделяется очень медленно, — 50% через 12 дней, — вещество может накапливаться, эффект кумулироваться. Возникает опасность отравления и развития заболевания, так называемого «броминизма», характеризующегося общей заторможенностью, нарушением памяти, кожными поражениями, воспалениями слизистых, что проявляется насморком, бронхитом, поносом и т. п. В связи с этим и из-за того, что противоэпилепти-ческий эффект бромидов значительно уступает препаратам соответствующего класса, с противосудорожными целями препараты брома теперь не применяют.

Другим хорошо известным седативным средством являются препараты валерианы в различной лекарственной форме (настойка, экстракт).

Этот препарат делают из корней и корневищ валерианы лекарственной, в которых содержатся биологически активные вещества — эфирные масла, алкалоиды и др. Они оказывают некоторое успокаивающее и спазмолитическое действие, усиливают эффект снотворных.

Хорошо известны препараты пустырника, например, настойка цветущих верхушек этой травы, в которых содержатся эфирные масла, алкалоиды, флавоноловые гликозиды и др. Они оказывают такое же действие, как «валерианка».

Комбинация препаратов валерианы и пустырника входит в состав валидола, валокордина и др.