Препарат противопоказан при нарушениях мозгового кровообращения, при гипертонии, декомпенсации кровообращения.
Тиопентал-натрий (Pentothal sodium, Farmotal, Intra val, Nesdonal и др.) — барбитурат, относится к анестетикам средней продолжительности (20—30 мин.). Наркоз наступает быстро (через 1 мин.) без стадии возбуждения. Это средство приводит к значительному мышечному расслаблению. Помимо общего анестетического оказывает снотворное действие.
Применяют для базисного наркоза при непродолжительных операциях и для вводного наркоза. Обычно тиопентал-натрий вводят внутривенно, детям иногда ректально в виде тёплого раствора. Во время введения могут быть отдельные подёргивания конечностей и отдельные судорожные колебания на ЭЭГ. Может угнетать дыхательный центр, само дыхание и вызывать гипоксию.
Это средство противопоказано при лихорадках, заболеваниях печени, почек, диабете, сильном истощении, шоке, резких нарушениях кровообращения, воспалениях носоглотки.
Эти препараты используются для активации функций организма при отравлениях, травмах, различных нарушениях внешнего дыхания, т. е. эти средства можно назвать «оживителями». Своё «пробуждающее» действие»
Различные препараты этой группы официально относятся к разным фармакологическим группам. Многие фармакологи не выделяют аналептики в самостоятельный класс, и их нет в таблице классификаций нейротропных средств (см. начало Раздела 3.), тем не менее, эти препараты часто представляются как отдельная группа (см. учебники Д.А. Харкевича и Н.Н. Каркищенко).
Аналептики активируют ЦНС, облегчая проведение возбуждения через синапс или ослабляя синаптическое торможение. Большинство этих препаратов, например, камфора, бемегрид, кордиамин, улучшают синаптическое проведение возбуждения. Стрихнин ослабляет постсинаптическое торможение, вызываемое глицином, а пикротоксин, по-видимому, ослабляет пресинаптическое ГАМК-ер-гическое торможение.
Разные препараты этой группы действуют на различных уровнях, влияя на разные отделы мозга: одни активируют продолговатый мозг (у Н.Н. Каркищенко все аналептики представлены как стимуляторы преимущественно продолговатого мозга, активирующие в основном дыхательный и сосудодвигательный центры), например, коразол, бемегрид, кордиамин, другие — спинной, например, стрихнин, третьи, такие как кофеин, — кору головного мозга.
Аналептики приводят к генерализации возбуждения, повышают судорожную готовность и при незначительных передозировках вызывают судороги. Характер судорог зависит от отдела мозга, в котором препарат снижает торможение: клонические судороги наблюдаются при подавлении торможения в головном мозге, а тонические судороги (тетанус) — в спинном. Клонико-тонические судороги развиваются и при сильных передозировках веществ, действующих только на головной мозг.
Препараты этой группы делятся по химическому строению и по характеру их действия и целям, с которыми их применяют. Так Н.Н. Каркищенко выделяет (1) «дыхательные аналептики центрального действия», стимулирующие дыхательный центр продолговатого мозга, используемые преимущественно для стимуляции дыхания при его нарушении, (2) «центральные аналептики», активирующие ЦНС, в том числе и через дыхательный центр, поднимающие давление, активирующие деятельность сердца, ускоряющие восстановление психомоторных реакций в посленаркозном периоде, и (3) «средства против курения», куда входят, в частности, н-холиномиметики цитизин (в таблетках «Табекс») и лобелии (в таблетках «Лобесил») (см. 3.1.1.).
Аналептики активируют дыхательный центр, повышая его чувствительность к С02
и нервным стимулам или непосредственно влияя на центр дыхания (например, бемегрид и камфора). Центральное действие может дополняться рефлекторным, действующим противоположно, т.е. уменьшающим центральное активирующее действие (например, кордиамин). Активация дыхательного центра ведёт к учащению и углублению дыхания.Активация сосудосуживающего центра ведёт к повышению давления и улучшению общего кровоснабжения тканей. Особенно это заметно при изначально сниженном давлении. На сердце большинство аналептиков, кроме камфоры и кофеина, не влияют.