Нейрофармакология для психологов

К сожалению, терапевтическая широта большинства этих препаратов невелика, и легко выйти за её пределы в зону судорожной активности. Из-за этого многие из прежних препаратов теперь не применяются на практике, например, стрихнин. Для специфического аналептического «пробуждающего действия» (выведения из наркоза при передозировках общих анестетиков) требуются дозы, приводящие к судорогам. Эти препараты можно использовать только для ускорения «выхода» из наркоза, когда аналептик вводят уже после общей анестезии для ускорения восстановления рефлексов.

По выраженности аналептического действия препараты этой группы Д.А. Харкевич (2005) располагает так: бемегрид>кордиа-мин>камфора.

3.3.5. Противоэпилептические ( противосудорожные )

средства

Основным свойством этих препаратов является способность подавлять судорожную активность, в частности уменьшать судорожную готовность, снижать частоту и выраженность приступов. Обычно эти препараты обладают также седативными, снотворными свойствами, угнетают ЦНС, снижают концентрацию внимания, уменьшают двигательную активность. Это недостатки таких средств: принимающий эти препараты вынужден ограничивать свою деятельность, итак ограниченную заболеванием.

Эпилепсия, по-видимому, сборное название заболеваний, характеризующихся судорожными состояниями. Эти заболевания включают в себя несколько форм. Против каждой из них применяют свои средства. Часто несколько форм лечатся одним и тем же препаратом. Формы эпилепсии и применяемые для них лекарственные средства представлены в Табл. 3.2.

Противоэпилептические лекарства должны хорошо всасываться из желудочно-кишечного тракта. К ним не должны развиваться привыкание и зависимость, так как эти средства принимают по много лет, а некоторые больные принимают их почти всю жизнь. Большим достоинством препарата является возможность его применения при разных формах заболевания, низкая токсичность, а наличие седативной и снотворной активности, обычных для этого класса, нежелательны. Сон, развивающийся под действием препаратов, не аналогичен физиологическому сну (подробнее об этом см. выше в 3.3.5.).

Полагают, что эпилепсия обусловлена нарушением равновесия тормозных и возбуждающих аминокислот, — глутамат начинает преобладать над ГАМК. Естественно следует желание повысить активность ГАМК-ергической и затормозить активность глутаматер-гической системы. Считают, что противосудорожное лекарственное средство подавляет повышенную возбудимость нейронов судорожного очага и/или тормозит распространение патологической судорожной активности из этого очага. Показано, что одни препараты блокируют Ыа⁺-каналы нейронной мембраны, следовательно, уменьшают и возбудимость этой мембраны, другие лекарства активируют ГАМК-бензодиазепиновый комплекс, третьи блокируют некоторые типы Са²⁺-каналов, четвёртые подавляют возбудимость глутаматных рецепторов.

Таблица 3.2Формы эпилепсии и применяемые для их лечения лекарственные средства (по Д.А. Харкевич, «Фармакология», 2005)
Типы судорог при эпилепсии	Препараты
Парциальные судороги
Психомоторные припадки	КарбамазепинДифенинНатрия вальпроатФенобарбиталГексамидинКлоназепамХлоракон
Генерализованные судороги
Большие судорожные припадки (тони-	Карбамазепин
ко-клонические судороги; grand mal)	Дифенин Натрия вальпроат Фенобарбитал Ламотриджин

Типы судорог при эпилепсии	Препараты
Эпилептический статус	ГексамидинДиазепамЛоразепамКлоназепамФенобарбитал-натрийДифенин-натрий
Малые припадки (petit mal)	Средства для наркозаЭтосуксимидКлоназепам
	Натрия вальпроат Ламотриджин
Миоклонус эпилепсия	Триметин Натрия вальпроат Клоназепам

При использовании лекарств этого класса для того, чтобы подобрать нужную дозу, её постепенно изо дня в день увеличивают до тех пор, пока не прекратятся эпилептические приступы. Длительное применение некоторых средств этого класса может привести к привыканию и снижению эффективности используемой дозы, а также к зависимости (подробнее см. 2.4.4. и 4.2.6.). При резком прекращении воздействия лекарства возникает синдром отмены, когда может развиться депрессивное состояние, припадок и даже статус. Поэтому прекращение приёма препарата производится тоже постепенно.