Основы психофармакологии

Зипрасидон необычен также из-за способа его приема, а именно два раза в день и с пищей. Прием препарата с пищей энергетической ценностью менее чем около 500 калорий, может привести к снижению пероральной абсорбции на половину и неустойчивой эффективности. Предыдущие опасения по поводу опасной пролонгации QT теперь представляются неоправданными. В отличие от илоперидона, зотепина, сертиндола, и амисульприда, зипразидон не вызывает дозозависимой пролонгации QT. Некоторые препараты имеют потенциал увеличения плазменного уровня зипразидона. Любой антипсихотик, который продлевает интервал QT - и это включает в себя несколько обычных и атипичных нейролептиков - следует с осторожностью назначать пациентам принимающим другие лекарства, которые, как известно, увеличивают интервал QT, но проведение EKG зачастую не является необходимым. Естественно, разумно проявлять осторожность при использовании любых атипичных антипсихотиков или психотропных препаратов у пациентов с сердечными проблемами, или у пациентов, принимающих другие лекарства, влияющие на сердечную функцию, или у лиц переносивших обморок, а также при наличии внезапной смерти в семейной истории. Это является частью обычного расчета рисков и преимуществ, что делается для каждого отдельного пациента до назначения любого из атипичных антипсихотических препаратов. Зипразидон имеет внутримышечную лекарственную форму для быстрого использования в неотложных случаях.

Зипразидон имеет несколько фармакологических свойств, предполагающих, что у него может быть антидепрессивная активность, включая 5HT₂co-, 5HT₇-, 5HT_1B/d- и а₂-антагонизм совместно с 5НТ_1А-парциальным агонизмом, и слабой блокадой обратного захвата серотонина (Рисунок 5-56), но наличие антидепрессивных свойств так и не было доказано в крупных клинических исследованиях.

Илоперидон

Илоперидон - один из новых атипичных антипсихотиков - антагонист 5HT_2A-D₂ (Рисунок 5-57). Его наиболее отличительные клинические свойства включают очень низкий уровень EPS, низкую дислипидемию и умеренное увеличения веса, связанное с его использованием. А, его наиболее отличительным фармакологическим свойством является сильный а₁-антагонизм. Как обсуждалось ранее в этой главе, а₁-антагонизм потенциально связан с ортостатической гипотензией и седацией, особенно при быстром наращивании дозировок. Хотя илоперидон имеет период полувыведения от 18 до 33 часов, что теоретически дает возможность принимать его один раз в день, его обычно назначают два раза в день и титруют в течение нескольких дней, с целью избежания гипотензии и седации. Медленный подъем дозировки задерживает начало антипсихотических эффектов, поэтому илоперидон часто используется в качестве агента замены при не критических ситуациях.